Арлет^® (Arlet)

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы: аэробные грамположительные бактерии (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus /кроме метициллин-резистентных штаммов/, Staphylococcus epidermidis /кроме метициллин-резистентных штаммов/, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.); аэробные грамотрицательные бактерии (Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens); анаэробные грамположительные бактерии (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.); анаэробные грамотрицательные бактерии (Bacteroides spp.).

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей;

— гинекологические инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костной и соединительной ткани;

— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

— одонтогенные инфекции.

Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела более 40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. 250 мг/125 мг каждые 8 ч или по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 8 ч или по 1 таб. 875 мг/125 мг каждые 12 ч.

Детям младше 12 лет с массой тела менее 40 кг доза препарата подбирается индивидуально на основании рекомендуемой схемы дозирования (для амоксициллина) - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Оптимальной лекарственной формой препарата для детей от 6 до 12 лет являются таблетки 500 мг/125 мг при назначении 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. 250 мг/125 мг каждые 8 ч или 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч взрослым и 15/3.75 мг/кг массы тела 2 раза/сут детям до 12 лет.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) - по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 24 ч взрослым, детям до 12 лет - 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

При анурии интервал между приемами разовых доз следует увеличить до 48 ч и более.

Взрослым, находящимся на гемодиализе, следует назначать препарат в дозе по 1 таб. 500 мг/125 мг или по 2 таб. 250 мг/125 мг каждые 24 ч. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови во время диализа следует дополнительно принимать 1 дозу препарата во время сеанса диализа и еще одну дозу в конце сеанса.

Детям, находящимся на гемодиализе, следует назначать препарат в дозе по 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в крови во время диализа следует дополнительно принимать 1 дозу препарата до начала сеанса диализа и еще одну дозу после сеанса диализа.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушения функции печени, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги.

Со стороны системы кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени, лейкопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

— инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов, цефалоспоринов;

— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте.

С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит, связанный с применением антибиотиков группы пенициллинов, в анамнезе), хронической почечной недостаточностью.

Препарат с осторожностью назначают при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Арлет^® можно применять при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушениями функции печени, в период лечения регулярно контролируют функцию печени.

Прапарт следует с острожностью применять при нарушениях функций почек.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч взрослым и 15/3.75 мг/кг массы тела 2 раза/сутдетям до 12 лет, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) - по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 24 ч взрослым, детям до 12 лет - 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.

Взрослым находящимся на гемодиализе следует назначать препарат в дозе по 1 таб. 500 мг/125 мг или по 2 таб. 250 мг/125 мг каждые 24 ч. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавуроновой кислоты в сыворотки крови во время диализа следует дополнительно понимать 1 дозу препарата во время сеанса диализа и еще одну дозу в конце сеанса.

Детям до 12 лет находящимся на гемодиалезе следует назначать препарат в дозе по 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавуроновой кислоты в сыворотки крови во время диализа следует дополнительно понимать 1 дозу препарата до начала сеанса диализа и еще одну дозу после сеанса диализа.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушениями функции печени, в период лечения регулярно контролируют функцию печени.

При курсовом лечении следует контролировать функции кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между приемами препарата.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Поскольку таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), то 2 таблетки по 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг/125 мг.

Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию при определении глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозидазой).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат в рекомендуемых дозах не влияет на способность к вождению транспорта и управлению сложными механизмами.

Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях - судорожные припадки.

Лечение: в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата; пациент должен находиться под врачебным контролем, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.

При одновременном применении Арлет^® усиливает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Арлета с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.

При одновременном применении Арлета с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.

При одновременном применении Арлета с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляется синергизм действия; с антибиотиками с бактериостатическим механизмом действия (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.

При одновременном применении Арлет^® повышает эффективность действия непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и снижение протромбинового индекса. При назначении данной комбинации следует проводить динамический контроль анализов крови.

При одновременном применении Арлет^® уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном назначении Арлета с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Препарат нельзя использовать после окончания срока годности.

При одновременном применении Арлет^® усиливает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Арлета с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.

При одновременном применении Арлета с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.

При одновременном применении Арлета с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляется синергизм действия; с антибиотиками с бактериостатическим механизмом действия (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.

При одновременном применении Арлет^® повышает эффективность действия непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и снижение протромбинового индекса. При назначении данной комбинации следует проводить динамический контроль анализов крови.

При одновременном применении Арлет^® уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном назначении Арлета с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).