Амобарбитал (Amobarbital)

Снотворное средство, производное барбитуровой кислоты. Подавляет сенсорную зону коры головного мозга, снижает двигательную активность, изменяет функциональную активность состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, барбитураты, по-видимому, проявляют особую активность на уровне гипоталамуса, где подавляют восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Как и другие барбитураты, в наркотических дозах оказывает противосудорожное действие.

Может вызывать угнетение дыхания, степень угнетения дыхания зависит от дозы. Барбитураты способствуют индукции микросомальных ферментов печени, тем самым, усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

В качестве вспомогательного средства в предоперационном периоде для ослабления тревоги и повышения эффективности вводного наркоза.

Внутрь для взрослых разовая доза составляет 50-400 мг; для детей - 2-6 мг/кг, но не более 100 мг на прием.

В/м или в/в для взрослых разовая доза составляет 30-200 мг. Для детей разовая доза для в/м введения составляет 2-3 мг/кг, для в/в - 3-5 мг/кг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения координации движений, головокружение, сонливость, депрессия; редко - тревога, головная боль, запор, раздражительность, кошмарные сновидения, нарушения сна, обморочное состояние, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; при длительном применении - поражения печени.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, артериальная гипотензия, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: при парентеральном введении - тромбофлебит; при длительном применении - нарушения остеогенеза.

Острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к амобарбиталу.

При необходимости применения амобарбитала при беременности и в период лактации следует тщательно сопоставить ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. Следует иметь в виду, что после приема внутрь или парентерального введения барбитураты проникают через плацентарный барьер; после парентерального введения определяются близкие значения концентрации активного вещества в крови плода и матери. Установлено, что барбитураты способствуют увеличению частоты аномалий развития плода. Применение барбитуратов в течение III триместра беременности может вызывать развитие физической зависимости и появление симптомов отмены у новорожденного. Применение барбитуратов во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденных, особенно у недоношенных детей, в связи с недоразвитием функции печени. Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком; прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка.

С особой осторожностью: печеночная кома, нарушения функции печени.

С осторожностью применять у лиц пожилого возраста.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С особой осторожностью следует применять при следующих заболеваниях и состояниях: злоупотребление лекарственными препаратами или лекарственная зависимость в анамнезе, печеночная кома, нарушения функции печени, острые или постоянные боли, заболевания органов дыхания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, повышенная чувствительность к другим барбитуратам. С осторожностью применять парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

С осторожностью применять у лиц пожилого возраста.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно увеличение длительности угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении возможно усиление метаболизма производных ксантина и снижение снотворного эффекта барбитуратов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени при одновременном применении возможно уменьшение действия антикоагулянтов, карбамазепина или противосудорожных средств производных сукцинимида, трициклических антидепрессантов, доксициклина.